來(lái)曲唑是什么？

多囊卵巢綜合征(PCOS)是常見(jiàn)的婦科內(nèi)分泌代謝異常疾病之一，也是引起育齡期婦女不排卵性不孕的最主要的原因，發(fā)病率為6.8%~18%。其臨床表現(xiàn)多樣化，主要表現(xiàn)為月經(jīng)不規(guī)律或月經(jīng)稀發(fā)、稀發(fā)排卵或無(wú)排卵、多毛、痤瘡、胰島素抵抗等，而稀發(fā)排卵或無(wú)排卵直接導(dǎo)致PCOS患者不孕。促排卵治療成為有生育要求的PCOS育齡期婦女的主要治療方式。經(jīng)過(guò)研究顯示，來(lái)曲唑可用于惡性腫瘤患者的促排卵治療，對(duì)胎兒無(wú)明顯致畸作用。因此，來(lái)曲唑已成為新一代一線促排卵藥物。

什么是來(lái)曲唑(Letrozole，LE)？

1. 作用機(jī)制：LE 是第三代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過(guò)抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，能夠大幅度降低機(jī)體雌激素 (E) 水平，從而解除雌激素對(duì)下丘腦和垂體的負(fù)反饋抑制作用，刺激垂體卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多，促進(jìn)卵泡的發(fā)育和排卵。同時(shí)有助于雄激素在卵巢泡內(nèi)聚集，增加卵泡對(duì) FSH 敏感性，促進(jìn)排卵。

2. 用法：自月經(jīng)第 2～5 日開(kāi)始使用 LE，起始劑量為 2.5 mg/d，連用 5 天；如卵巢無(wú)反應(yīng)，第二周期逐漸增加劑量 (遞增劑量 2.5 mg/d)，最大劑量為 7.5 mg/d。除此之外 LE 可合并促性腺激素使用，增加卵巢對(duì)促性腺激素的敏感性，降低促性腺激素用量。來(lái)曲唑常用方案有連續(xù)用藥和單劑量用藥。連續(xù)用藥多于月經(jīng)周期第3天開(kāi)始，2.5～7.5mg/d，連服5d；單劑量用藥于月經(jīng)周期第3天單次口服20mg,均在卵泡成熟時(shí)并用HCG 誘導(dǎo)排卵。單劑量方案優(yōu)點(diǎn)為可使芳香化酶抑制劑的濃度在早卵泡期更高，作用更強(qiáng)，同時(shí)由于半衰期短，在排卵期已基本完全代謝，既簡(jiǎn)單方便，同時(shí)也更加安全。來(lái)曲唑療法的排卵率為54.6%，臨床妊娠率為25%，有促進(jìn)單個(gè)優(yōu)勢(shì)卵泡的生長(zhǎng)、發(fā)育、成熟和排卵的優(yōu)勢(shì)，可以有效地防止OHSS和多胎妊娠的發(fā)生。

3. 適應(yīng)證：(1) 主要用于 PCOS 患者，已有的研究結(jié)果表明，使用 LE 誘導(dǎo)排卵患者的活產(chǎn)率、排卵率和單卵泡發(fā)育率優(yōu)于克羅米芬（clomiphene citrate， CC），多胎妊娠率低于 CC，出生缺陷無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，因此 LE 有可能成為 PCOS 一線促排卵藥物；(2) 對(duì)其他無(wú)排卵性不孕癥也有使用價(jià)值。

禁忌證：對(duì)本藥過(guò)敏者、絕經(jīng)前婦女、嚴(yán)重肝功能損害者、哺乳期女性和兒童禁用。副作用：惡心、頭痛、骨痛、潮熱和體重增加等。

目前來(lái)看，來(lái)曲唑可以有效防止多囊卵巢綜合征，所以來(lái)曲唑片促排一次受孕也并不是完全不可能。不過(guò)，促排用藥還是應(yīng)該聽(tīng)從醫(yī)生安排。