帕金森病常用治療藥物

1、抗膽堿能藥物：主要是通過(guò)抑制腦內(nèi)乙酰膽堿的活性,相應(yīng)提高多巴胺效應(yīng).臨床常用的是鹽酸苯海索.此外有開(kāi)馬君、苯甲托品、東莨菪堿等.主要適用于震顫明顯且年齡較輕的患者.老年患者慎用,狹角型青光眼及前列腺肥大患者禁用.

2、金剛烷胺：可促進(jìn)多巴胺在神經(jīng)末梢的合成和釋放,阻止其重吸收.對(duì)少動(dòng)、僵直、震顫均有輕度改善作用,對(duì)異動(dòng)癥可能有效.腎功能不全、癲癇、嚴(yán)重胃潰瘍、肝病患者慎用.

3、單胺氧化酶B（MAO-B）抑制劑：通過(guò)不可逆地抑制腦內(nèi)MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對(duì)增加多巴胺含量而達(dá)到治療的目的.MAO-B抑制劑可單藥治療新發(fā)、年輕的帕金森病患者,也可輔助復(fù)方左旋多巴治療中晚期患者.它可能具有神經(jīng)保護(hù)作用,因此原則上推薦早期使用.MAO-B抑制劑包括司來(lái)吉蘭和雷沙吉蘭.晚上使用易引起失眠,故建議早、中服用.胃潰瘍者慎用,禁與5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)合用.

4、 DR激動(dòng)劑：可直接刺激多巴胺受體而發(fā)揮作用.目前臨床常用的是非麥角類(lèi)DR激動(dòng)劑.適用于早期帕金森病患者,也可與復(fù)方左旋多巴聯(lián)用治療中晚期患者.年輕患者病程初期首選MAO-B抑制劑或DR激動(dòng)劑.激動(dòng)劑均應(yīng)從小劑量開(kāi)始,逐漸加量.使用激動(dòng)劑癥狀波動(dòng)和異動(dòng)癥的發(fā)生率低,但體位性低血壓和精神癥狀發(fā)生率較高.常見(jiàn)的副作用包括胃腸道癥狀,嗜睡,幻覺(jué)等.非麥角類(lèi)DR激動(dòng)劑有普拉克索、羅匹尼羅、吡貝地爾、羅替戈汀和阿樸嗎啡.

5、復(fù)方左旋多巴(包括左旋多巴/芐絲肼和左旋多巴/卡比多巴)：左旋多巴是多巴胺的前體.外周補(bǔ)充的左旋多巴可通過(guò)血腦屏障,在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶的脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?從而發(fā)揮替代治療的作用.芐絲肼和卡比多巴是外周脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴在外周的脫羧,增加左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)的含量以及減少其外周的副作用.

應(yīng)從小劑量開(kāi)始,逐漸緩慢增加劑量直至獲較滿(mǎn)意療效,不求全效.劑量增加不宜過(guò)快,用量不宜過(guò)大.餐前l(fā) h或餐后1個(gè)半小時(shí)服藥.老年患者可盡早使用,年齡小于65歲,尤其是青年帕金森病患者應(yīng)首選單胺氧化酶B抑制劑或多巴胺受體激動(dòng)劑,當(dāng)上述藥物不能很好控制癥狀時(shí)再考慮加用復(fù)方左旋多巴.活動(dòng)性消化道潰瘍者慎用,狹角型青光眼、精神病患者禁用.

6、兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑：通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴在外周的代謝,從而增加腦內(nèi)左旋多巴的含量.COMT抑制劑包括恩他卡朋和托卡朋.帕金森病患者出現(xiàn)癥狀波動(dòng)時(shí)可加用COMT抑制劑以減少“關(guān)期”.恩他卡朋需與左旋多巴同時(shí)服用才能發(fā)揮作用.托卡朋第一劑與復(fù)方左旋多巴同服,此后間隔6h服用,可以單用.COMT抑制劑的副作用有腹瀉、頭痛、多汗、口干、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腹痛、尿色變黃等.托卡朋有可能導(dǎo)致肝功能損害,須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能,尤其在用藥頭3個(gè)月.